作者：童惠娟，农熠瑛，杨梅，洪宗国
【摘要】
目的探讨中药加工与制剂生产中的失真与保真问题。方法研究纳米龙血竭胶囊包装前后HPLC归一化含量的变化，建立保真度的 计算 公式。结果自制纳米龙血竭胶囊的表观保真度与药效保真度分别为94.64%与94.55%。结论中药保真是一个亟待重视与研究的问题。
【关键词】 纳米龙血竭 失真 保真度
Abstract:ObjectiveTo study distortion and fidelity in Chinese medicine processing and preparation manufacturing.MethodsStudy HPLC normalization contents before and after nanometer Dragon's Blood Capsules, establish fidelity calculation formula.ResultsNanometer Dragon's Blood Capsules apparent fidelity and medical effects fidelity were 94.64% and 94.55%， respectively.ConclusionTraditional Chinese medicine fidelity deserves recognition and research.
Key words:Nanometer Dragon's Blood Capsules； Distortion； Fidelity
龙血竭是剑叶龙血树Dracaea cochinchinensis(Lour.)S.C.Chen树脂的乙醇提取物，具有活血散淤、定痛止血和敛疮生肌的功效，用于跌打损伤、淤血作痛、妇女气血凝滞、外伤出血和褥疮久不收口等症［1］。目前国内剂型主要有散剂和口服硬胶囊。为了提高龙血竭在水中的溶解度，增加生物利用度，通过制成针剂以期 治疗 心脑血管疾病。我们制备了纳米龙血竭胶囊［2］，并通过HPLC分析了胶囊中主要成分龙血素A的含量和纳米囊的包裹率［3］。在分析过程中，我们发现包裹前后的龙血竭各成分的归一化含量发生了一些变化，显示出在包裹过程中，不同的成分进入纳米囊中的比例是不同的。我们将这种现象称之为失真，这是中药加工与制剂制备过程中普遍存在的问题。由于中医的精髓是辨证施治，这种失真有可能影响治疗效果。为此需要研究失真现象，建立保真度的计算公式，并研究提高保真度的途径。
1 失真现象及其原因
1.1 失真现象中药在加工和制剂生产过程中，其混合成分中的各组分并非等比例地进入最终产品中，使产品的各成分比例与原料中相应的比例发生变化，这种现象称之为失真。
1.2 保真度中药成品中的各混合物成分的比例与加工前各成分比例之间的相似程度。
1.3 失真的原因中药加工方式的不同，中药制剂制备工艺的差异导致造成失真的原因不同。在纳米龙血竭胶囊制备过程中，我们将龙血竭原料药先溶解于良溶剂95%乙醇中，配成接近饱和的溶液，然后滴加于溶有囊材物质明胶的水溶液中，龙血竭在水中的溶解度小，通过溶解度的突变结晶析出，并迅速被明胶包裹，然后固化成囊。龙血竭是由多种成分构成的混合物，各种成分在水中的溶解度不一致，因此从水中析出结晶的速度和量都不同，因而造成被包裹物中混合物各成分的比例发生变化。
1.4 改善保真度的途径改善保真度的途径需要从中药加工和制剂生产的工艺中寻找造成失真的原因，然后对证下药。例如在纳米龙血竭胶囊的制备过程中，导致失真的主要原因是龙血竭各成分在水中溶解度的差异和结晶的速度差异。可以通过降低温度来降低各成分的溶解度，特别是易溶成分的溶解度，从而提高保真度。也可以通过加速搅拌的方式，既可产生均匀微晶，又能使不易结晶的物质提高碰撞率加速结晶。
2 保真度表征方式及其在纳米龙血竭胶囊制备工艺中的应用
2.1 保真度计算方式失真有表观失真和药效失真两种，前者是每一成分含量变化绝对值的总和对成分数的平均值除以加工前各成分含量总和得到的百分比，后者则需要根据各成分在治疗某一疾病时重要性赋予一个参数，在上述各成分项乘以此参数加以修正得到的百分比。如果以HPLC测量各成分的归一化含量，则表观失真率的计算公式的原料各成分的归一化含量的总和为1。但在实际计算中可以将一些次要的小成分舍去，只取那些含量较大的成分。药效失真率中需要对每一成分的归一化含量乘以一个相应的药效因子。为了有效地规范药效因子的设定，我们规定上述各成分归一化含量与药效因子乘积的总和为1。
表观失真率：SB =100%∑|Mi-Ni|/Ⅰ∑Mi1
药效失真率：SY =100% ∑Ri|Mi-Ni|/I∑RiMi2
其中：RiM1+ R2M2+ R3M3+···+RiMi=13
保真性以保真度来表征，而保真度与失真率的和应为1。保真度也存在相应的表观保真度和药效保真度两种表征方式。
【摘要】
目的探讨中药加工与制剂生产中的失真与保真问题。方法研究纳米龙血竭胶囊包装前后HPLC归一化含量的变化，建立保真度的 计算 公式。结果自制纳米龙血竭胶囊的表观保真度与药效保真度分别为94.64%与94.55%。结论中药保真是一个亟待重视与研究的问题。
【关键词】 纳米龙血竭 失真 保真度
Abstract:ObjectiveTo study distortion and fidelity in Chinese medicine processing and preparation manufacturing.MethodsStudy HPLC normalization contents before and after nanometer Dragon's Blood Capsules, establish fidelity calculation formula.ResultsNanometer Dragon's Blood Capsules apparent fidelity and medical effects fidelity were 94.64% and 94.55%， respectively.ConclusionTraditional Chinese medicine fidelity deserves recognition and research.
Key words:Nanometer Dragon's Blood Capsules； Distortion； Fidelity
龙血竭是剑叶龙血树Dracaea cochinchinensis(Lour.)S.C.Chen树脂的乙醇提取物，具有活血散淤、定痛止血和敛疮生肌的功效，用于跌打损伤、淤血作痛、妇女气血凝滞、外伤出血和褥疮久不收口等症［1］。目前国内剂型主要有散剂和口服硬胶囊。为了提高龙血竭在水中的溶解度，增加生物利用度，通过制成针剂以期 治疗 心脑血管疾病。我们制备了纳米龙血竭胶囊［2］，并通过HPLC分析了胶囊中主要成分龙血素A的含量和纳米囊的包裹率［3］。在分析过程中，我们发现包裹前后的龙血竭各成分的归一化含量发生了一些变化，显示出在包裹过程中，不同的成分进入纳米囊中的比例是不同的。我们将这种现象称之为失真，这是中药加工与制剂制备过程中普遍存在的问题。由于中医的精髓是辨证施治，这种失真有可能影响治疗效果。为此需要研究失真现象，建立保真度的计算公式，并研究提高保真度的途径。
1 失真现象及其原因
1.1 失真现象中药在加工和制剂生产过程中，其混合成分中的各组分并非等比例地进入最终产品中，使产品的各成分比例与原料中相应的比例发生变化，这种现象称之为失真。
1.2 保真度中药成品中的各混合物成分的比例与加工前各成分比例之间的相似程度。
1.3 失真的原因中药加工方式的不同，中药制剂制备工艺的差异导致造成失真的原因不同。在纳米龙血竭胶囊制备过程中，我们将龙血竭原料药先溶解于良溶剂95%乙醇中，配成接近饱和的溶液，然后滴加于溶有囊材物质明胶的水溶液中，龙血竭在水中的溶解度小，通过溶解度的突变结晶析出，并迅速被明胶包裹，然后固化成囊。龙血竭是由多种成分构成的混合物，各种成分在水中的溶解度不一致，因此从水中析出结晶的速度和量都不同，因而造成被包裹物中混合物各成分的比例发生变化。
1.4 改善保真度的途径改善保真度的途径需要从中药加工和制剂生产的工艺中寻找造成失真的原因，然后对证下药。例如在纳米龙血竭胶囊的制备过程中，导致失真的主要原因是龙血竭各成分在水中溶解度的差异和结晶的速度差异。可以通过降低温度来降低各成分的溶解度，特别是易溶成分的溶解度，从而提高保真度。也可以通过加速搅拌的方式，既可产生均匀微晶，又能使不易结晶的物质提高碰撞率加速结晶。
2 保真度表征方式及其在纳米龙血竭胶囊制备工艺中的应用
2.1 保真度计算方式失真有表观失真和药效失真两种，前者是每一成分含量变化绝对值的总和对成分数的平均值除以加工前各成分含量总和得到的百分比，后者则需要根据各成分在治疗某一疾病时重要性赋予一个参数，在上述各成分项乘以此参数加以修正得到的百分比。如果以HPLC测量各成分的归一化含量，则表观失真率的计算公式的原料各成分的归一化含量的总和为1。但在实际计算中可以将一些次要的小成分舍去，只取那些含量较大的成分。药效失真率中需要对每一成分的归一化含量乘以一个相应的药效因子。为了有效地规范药效因子的设定，我们规定上述各成分归一化含量与药效因子乘积的总和为1。
表观失真率：SB =100%∑|Mi-Ni|/Ⅰ∑Mi1
药效失真率：SY =100% ∑Ri|Mi-Ni|/I∑RiMi2
其中：RiM1+ R2M2+ R3M3+···+RiMi=13
保真性以保真度来表征，而保真度与失真率的和应为1。保真度也存在相应的表观保真度和药效保真度两种表征方式。
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